Простагландины: когда количество влияет на качество

Простагландины – неспецифические активные соединения липидной природы, впервые выделенные из семенной жидкости. В дальнейшем было выяснено, что они синтезируются не только в предстательной железе (предположение, якобы сперма влияет на расслабление и сократительную способность отдельных частей матки), но и во всех органах и тканях. Их роль состоит в воздействии на эндотелий и матку, тучные клетки и тромбоциты, а также в регулировании функций важнейших систем организма.

Также простагландины незаменимы при овуляции, т.к. влияют на двигательную активность сперматозоидов, сокращения матки и нормальную родовую деятельность. Их недостаток часто вызывает слабую родовую деятельность и перенашивание плода, а избыток – преждевременные роды и самопроизвольные аборты. У новорожденных простагландины оказывают регуляцию артериального протока и закрытие пуповинных сосудов.

Простагландины: разновидности и особенности образования

Синтез первичных простагландинов осуществляется во многих клетках, кроме эритроцитов, а их действие выражено в сосудах, мускулатуре ЖКТ, респираторных и репродуктивных тканях. Также они осуществляют регуляцию процессов воспаления, нервного возбуждения и скорости почечного кровотока.

Выделяют тромбоксаны A и простациклины. Первые образуются в селезенке, почках, легких и тромбоцитах и влияют на суживание сосудов и тромбообразование. Вторые – в эндотелии сосудов, слизистой желудка, ткани матки и сердечной мышце, оказывая обратное действие:

• расслабление мускулатуры сосудов;
• дезагрегация тромбоцитов;
• фибринолиз.

Лейкотриены выполняют противовоспалительное, антиаллергическое и иммуномодулирующее действие: регуляция тонуса сосудов, стимулирование сократительной активности артерий и гладкой мускулатуры.

Простагландины: Роль

Пристальное внимание ученых и исследователей к простагландинам было вызвано благодаря интенсивному фармакологическому действию и его широкому спектру на функции различных систем органов. В зависимости от разновидностей простагландины выполняют следующие функции:

1. Вазодилатация;
2. Бронходилатация;
3. Ингибирование агрегационного состояния тромбоцитов;
4. Влияние на сокращение и расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ;
5. Сокращение матки (характерно для беременных);
6. Бронхоконстрикция;
7. Пирогенный эффект;
8. Ингибирование липолиза;
9. Повышение или снижение образования кислоты или слизи желудком.

На этом роль простагландинов в человеческом организме не заканчивается: регуляция гемодинамики почек, жирового и водно-солевого обмена, участие в овуляции и др.

Считается, что образуются данные соединения из ненасыщенных жирных кислот, а их свойства зависят от циклических нуклеотидов. Также важен тот факт, что они не относятся к «истинным» гормонам, а лишь модулируют действие последних.

Среди особенностей действия простагландинов выделяют:

• локальность эффекта, т.е. ограничение его действия в пределах синтезируемой ткани;
• взаимосвязь с гормонами, обуславливающая их необычную универсальность;
• зависимость направленности эффекта от дозировки и химического строения, условий и состояния ткани;
• влияние на ферменты не одиночное: возможно взаимодействие с несколькими ферментами в противоположных направлениях.

Простагландины: влияние на репродуктивную систему

Одной из важнейших функций, которую выполняют простагландины, является выраженность эффекта на тонус гладкой мускулатуры многих органов, не исключая и матку.

Так, благодаря циклической структуре, они применяются для родовспоможения и прерывания беременности в акушерстве и гинекологии. Их достоинство состоит в том, что простагландины в терапевтических дозах не оказывают тератогенного воздействия на плод и мать. Дозировку подбирают в соответствии со сроками беременности и чувствительностью матки: возбуждение вызывается легко на ранних и поздних сроках, слабо – в промежуточном состоянии.

Препараты – простагландины для прерывания беременности

Для абортирования применяют некоторые простагландины: вагинально, внутривенно и внутримышечно, интраамниально и перорально. На ранних сроках рекомендован препарат 15-метил-ПГF2?, применяемый вагинально в виде свечей или внутримышечно. В первом случае он содержит вяжущее вещество – гискон.

После 3-4 месяцев разрешено его вводить интраамниально или в свечах вагинально.

15-метил-ПГF2? иначе называют Динопрост, или Энзапрост, который вводят также внутривенно. Дозировка и способ введения зависят от переносимости и показаний:

• однократное введение 40 мг интраамниально эффективнее, чем двойное через 6 часов по 25 мг;
• экстраамниально вводят 250-1000 мг лекарственного средства через каждый час-два;
• для большей эффективности используют сочетание с окситоцином;
• расширить канал шейки матки можно с помощью таблеток, вводимых интрацервикально;
• внутривенно капельно вводят препарат для стимуляции родовой деятельности, для этого его разводят в изотоническом растворе или глюкозе. Сначала – 10 капель, затем их число увеличивают на 5 через каждые 10 минут, пока не появятся регулярные схватки.

Важно помнить, что простагландины применяются лишь в условиях медицинских учреждений из-за различных побочных действий: тошноты, рвоты и поноса, бронхиолспазма и тахикардии. При внутривенном введении наблюдаются повышенная температура и флебиты (локальное раздражение вен).

Среди показаний препарата имеются заболевания кроветворной системы, печени и почек, глаукома, бронхиолспазмы, эпилепсия и бронхиальная астма, наличие рубца на матке, тяжелых заболеваний сердца и сосудов, узкий таз (как клинической патологии, так и анатомической), непереносимость лекарства.

Препараты – простагландины для стимуляции родов

Для стимулирования родовой деятельности простагландины применяют не только перорально, экстраамниально, внутривенно и вагинально, но и ректально. Однако самым распространенным способом является внутривенное введение (обязательно капельно) препарата, разведенного в изотоническом растворе или глюкозе. Скорость введения – до 40 капель за минуту. Часто наблюдают гипертонус матки, ее спастические сокращения, нарушенную деятельность сердца плода.

Наиболее часто побочные действия проявляются при прерывании беременности, т.к. применяются ударные дозы лекарственных средств. В целях лечения осложнений и побочных реакции рекомендован препарат Ритодрин.

Как простагландины влияют на репродуктивную систему

Особое место среди фармакологических действий, которые оказывают простагландины, является влияние на репродукцию. Так, в виде модуляторов и биологических регуляторов они участвуют во всех процессах этой системы, в частности – родах и беременности.

К примеру, простагландины E2 принимают участие в овуляции. Соединения F2? влияют на регрессию желтого тельца, или лютеолиз. Самой сложная – их роль в сокращении маточных труб, что служит определяющим фактором двигательной активности сперматозоидов и продвижения яйцеклетки.

Стимулирующий эффект данных соединений очень важен: сокращая во время менструаций просвет маточных труб, они предотвращают забрасывание частичек эндометрия и менструальной крови на брюшину таза и позадиматочное пространство. В противном случае, к примеру, при недостаточной выработке простагландинов, может развиться наружная форма эндометриоза. Немаловажна роль простагландинов в регуляции механизма менструации.

Другие исследования установили, что соединения, а вернее нарушение их синтеза и деградация, являются главнейшим фактором развития функциональной альгодисменореи.

Кроме непосредственного влияния, простагландины влияют на развитие ПМС (предменструального синдрома) с характерными его симптомами: повышенное содержание и синтез соединений Е2 и F2? вызывает головную боль, проливной пот, тошноту, диарею и озноб. Подобное действие — при родовозбуждении данными препаратами.

Актуальность использования простагландинов в практическом акушерстве напрямую зависит от их влияния на сократительную активность матки, что применяется для искусственного абортирования и для стимуляции родов.

Препараты – простагландины, используемые в акушерской практике

Благодаря спектру различных свойств, они нашли особое применение в акушерской практики для дилатации шейки матки и индукции родов (Сульпростон, Энзапрост, Минпростин). При этом меньшее число побочных действий вызывает местное их применение, в отличие от системного.

Медикаментозно удалить плодное яйцо можно при помощи комплекса – простагландины и антипрогестины. К примеру, Мизопростол и Мифепристон служат перспективной альтернативой инструментальному абортированию.

Побочными действиями данной группы соединений являются:

• головная боль;
• абдоминальный болевой синдром;
• расстройства ЖКТ;
• гипертермия;
• гиперемия кожных покровов;
• диплопия (удвоение в глазах);
• мышечная боль;
• шум в ушах;
• гипо- или гипертензия;
• гематурия (присутствие крови в моче);
• псевдодиабет.

Ингибируют их синтез НПВС (Аспирин), сульфаниламиды, стероидные гормоны и соединения морфина, что также применяется в акушерстве, гинекологии и других областях медицины.

Роль простагландинов в родах

На гладкомышечную ткань, в том числе и матки, особо влияют простагландины F и E: первые – сильно сокращают ее, вторые – расслабляют. Координированный характер родов обусловливает их совместное действие, когда сокращение сопровождает укорочение, раскрытие маточного зева и сглаживание.

Другим их действием является расширение дистальных отделов маточных труб в том момент, когда по ним движется оплодотворенная яйцеклетка.

Особенность воздействия данных простагландинов используется в методике лечебного аборта и родовспоможения. Аналогично они воздействуют на ткань ЖКТ.

При применении данных соединений следует учитывать опасность возникновения тяжелого бронхоспазма, обращая внимание на бронхолитический эффект.

Кроме действия на матку, они оказывают другие интересные эффекты: к примеру, противоязвенное, антисекретное действие, что обусловливает прекращение секреции пепсина и соляной кислоты в ЖКТ.

Применяя синтетические формы препаратов, пациент должен учитывать их активность и наличие побочных эффектов. Природные же соединения легко синтезируются и также легко инактивируются, из-за чего требуются большие дозы и образуются нежелательные эндоперекиси.

Простагландины – важные в организме соединения, выполняющие огромный спектр функций и влияющие на все системы организма: в том числе, на репродуктивную (овуляция, менструация, абортирование, беременность и роды).